A agência reguladora de medicamentos dos Estados Unidos (FDA) aprovou nesta quinta-feira (16) o Lipfendra (enlicitide), primeiro medicamento em comprimido da classe dos inibidores de PCSK9, até então disponível apenas na forma de injeções.

A novidade representa um avanço no tratamento do colesterol elevado, especialmente para pacientes que precisam de uma redução mais intensa dos níveis de colesterol LDL, conhecido como “colesterol ruim”. Estudos clínicos indicam que o medicamento pode diminuir o LDL em até 60%, desempenho semelhante ao dos medicamentos injetáveis já utilizados para reduzir o risco de doenças cardiovasculares.

A aprovação foi baseada em dois estudos de fase 3, que demonstraram eficácia tanto em pacientes com hipercolesterolemia familiar (doença genética que provoca níveis elevados de colesterol desde a infância) quanto em pessoas que já utilizavam estatinas e ainda necessitavam de maior controle da doença.

Como o medicamento age

As estatinas continuam sendo o tratamento inicial para reduzir o colesterol, pois atuam diminuindo a produção da substância pelo fígado. No entanto, em pacientes com histórico de infarto, doenças cardiovasculares ou predisposição genética, elas nem sempre conseguem atingir as metas recomendadas.

O Lipfendra atua de maneira diferente. O medicamento bloqueia a proteína PCSK9, responsável por reduzir a quantidade de receptores que retiram o colesterol LDL da corrente sanguínea. Com a inibição dessa proteína, esses receptores permanecem ativos por mais tempo, aumentando a remoção do colesterol e reduzindo seus níveis no organismo.

Segundo especialistas, diretrizes médicas internacionais recomendam que pacientes com maior risco cardiovascular mantenham o LDL abaixo de 70 mg/dL, enquanto pessoas que já sofreram infarto ou apresentam risco muito elevado devem alcançar níveis inferiores a 55 mg/dL.

Alternativa mais prática

Até agora, todos os medicamentos dessa classe eram administrados por meio de aplicações injetáveis, como Repatha, Praluent e inclisirana, que já demonstraram reduzir significativamente o risco de infarto, acidente vascular cerebral (AVC) e morte por doenças cardiovasculares quando associados às estatinas.

A principal diferença do Lipfendra é oferecer o mesmo mecanismo terapêutico em um comprimido de uso diário, o que pode facilitar a adesão dos pacientes ao tratamento.

Nos estudos apresentados pela fabricante Merck, o medicamento apresentou eficácia semelhante à dos injetáveis, sem aumento significativo de efeitos adversos em comparação ao placebo. A empresa ainda realiza pesquisas para confirmar se o comprimido também reduz infartos, AVCs e mortes cardiovasculares na mesma proporção observada com as versões injetáveis.

Preço deve ser mais acessível

Outro diferencial apontado pela fabricante é o custo.

Nos Estados Unidos, o tratamento terá preço sugerido de US$ 315 por mês, valor inferior ao dos medicamentos injetáveis da mesma classe, que atualmente custam entre US$ 500 e US$ 600 mensais, podendo variar conforme a cobertura dos planos de saúde.

A expectativa é que a versão oral facilite o acesso ao tratamento para um número maior de pacientes, já que elimina a necessidade de aplicações periódicas e pode aumentar a continuidade do uso da medicação.

Especialistas destacam que o lançamento ocorre em um momento de evolução das terapias para controle do colesterol, reforçando a tendência de tratamentos cada vez mais eficazes na prevenção de doenças cardiovasculares.